成果简介：

动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)是导致心肌梗死、脑卒中（中风）及缺血性坏疽的根本因素。中草药具有多靶点、毒副作用轻等特点，尤其一些药食同源中药可长期服用，特别适合动脉粥样硬化这一慢性炎症疾病的防治。本项目针对传统中草药抗动脉粥样硬化活性成分组效不清，尤其是作用机制不明确的问题，从一种药食同源的中草药中分离纯化不同极性的系列组分及化合物，着眼低密度脂蛋白免疫原性获得、血管内皮损伤及炎性细胞募集、巨噬细胞向泡沫细胞转变、相关细胞因子合成释放等动脉粥样硬化发病关键因素，在分子生化、多种细胞模型及 ApoE-/-小鼠动物模型等多个水平系统地筛选、研究其抗动脉粥样硬化的功效及生物学机制，为活性成分研发、临床转化提供学术和实践基础。目前我们的研究已发现在该中草药中提取的两个极性部位和相应化合物具有良好的自由基清除活性及抑制低密度脂蛋白氧化获得免疫原性的生物活性，并通过上调巨噬细胞 ABCA1 等脂质转运蛋白表达及促进胆固醇外流等机制显著抑制巨噬细胞的泡沫化转变。在此基础上，目前我们正在以 ApoE-/-小鼠为动物模型，验证提取物对模型小鼠动脉粥样硬化的防治效果。

应用范围：

本研究筛选出的具有防治动脉粥样硬化症作用的活性部位及其相应化合物可首先转化应用于保健食品，膳食补充剂（特医食品）。在验明药物动力学及药理药效的基础上，可作为先导化合物向抗动脉粥样硬化新药转化。

推广潜力及前景分析：

本项目针对动脉粥样硬化这一引起社会性问题的重大疾病，以中草药这一民族瑰宝为入手点，进行活性化合物的筛选及机制研究，具有较为重要的学术、经济及社会价值。通过本研究确定其对动脉粥样硬化的治疗效果，并揭示其生物学药理药效机制，将为筛选出的活性部位及相应化合物作为药物、特医食品及膳食补充剂提供实验证据及理论基础，极大地促进其产业化市场转化。在实验证据的基础上，该药食同源植物可直接制作为饮料等保健食品，其活性部位及化合物可制成保健品、膳食补充剂（特医食品），而相应化合物可作为先导化合物与药厂合作进一步研发、改性，进一步开发转化为新药。

 

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