成果简介：

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁着我国女性的健康。现有治疗药物近期疗效和远期生存的改善仍不尽人意，靶向药物暴露了治疗人群受限及获得性耐药等问题。由于缺少治疗的靶点，现有药物对三阴性乳腺癌均无效。因此，迫切需要寻找新的有效的药物靶点和治疗药物。

雌激素受体相关受体 ERRα是一个具有促乳腺癌及新生血管生成双重效应的肿瘤生物标志物，同时是一个基于肿瘤能量代谢、与免疫相关、抗耐药、抗肿瘤细胞迁移、与多种重要肿瘤信号通路相关、对各种乳腺癌有效的药物靶点，可能成为治疗乳腺癌的具有广谱有效、抗耐药、抑制迁移等特点的新药物靶点。

我们研究发现了一系列全新化合物骨架结构的 ERRα小分子反向激动剂，具有确定的 ERRα反向激动活性、确定的抗乳腺癌体外、体内活性，其中化合物 lingH20 在裸鼠体内对乳腺癌的抑瘤率与抗肿瘤阳性对照药环磷酰胺（化疗药物，已上市）相当。该系列化合物是目前国际上唯一报道的具有体内抗乳腺癌活性的 ERRα反向激动剂。

应用范围：

开发用于治疗乳腺癌、三阴性乳腺癌的靶向化学抗癌药物。

推广潜力及前景分析：

新靶点、新机制、新结构是创新药物研发的灵魂，在很大程度上决定了新药的价值。靶向 ERRα的反向激动剂的成功将是新靶点、新结构、新机制的原创性类抗乳腺癌化学新药的成功，将为乳腺癌患者提供更长的生存机会甚至治愈。靶向 ERRα的反向激动剂可能成为新一代具有里程碑意义的抗乳腺癌药物。保守估计成功产业化后经济效益年销售 60 亿人民币以上（重磅炸弹式的 1 类新药）。

 

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